Dutasteride

Avodart (dutasteride) è un inibitore dell’enzima 5-alfa reduttasi. Gli inibitori della riduttasi agiscono impedendo la conversione del testosterone in un componente androgenico del DHT (diidrotestosterone). Il DHT colpisce l’insorgenza di un numero di disturbi negli uomini, tra cui la calvizie maschile e lo sviluppo di iperplasia prostatica benigna. Avodart è clinicamente approvato per il trattamento dell’iperplasia prostatica benigna sintomatica (IPB).

Nonostante Avodart Finasteride sia vicino nella struttura e nell’azione. differisce dall’inibitore della riduttasi di prima generazione nella sua selettività nei tessuti. La finasteride inibisce l’isoenzima 5-alfa reduttasi di tipo 2, che è localizzata principalmente nel cuoio capelluto e nella prostata. La dutasteride non è specifica ma inibisce la reduttasi in entrambe le specie 1 e 2. Come tale, sopprime le trasformazioni del DHT in tutti i tessuti, compresi cuoio capelluto, fegato, prostata e pelle. Per questo motivo, riduce anche i livelli sistemici di DHT molto più efficacemente di Finasteride.

Storia

La dutasteride è stata descritta per la prima volta nel 1997. Il farmaco è stato sviluppato dalla società farmaceutica statunitense GlaxoSmithKline e approvato dalla FDA nel novembre 2001 e rilasciato un anno dopo da Glaxo con il marchio Avodart. GlaxoSmithKline produce anche il farmaco in un certo numero di altri paesi in Europa e Sud America sotto lo stesso nome.

Avodart è fornito in capsule di gelatina morbida da 0,5 mg ciascuna.

Caratteristiche strutturali

L’Avodart è un 4-azasteroid sintetico. Ha il nome chimico (5 ·, 17,) – N-3-oxo-4-azaandrost-1-en-17-carbossamide.

Avvertenze per l’uso (gravidanza)

Il farmaco non deve essere assunto durante la gravidanza. Ricorda che Avodart può penetrare nella pelle. La gravidanza o la possibilità di rimanere incinta con le donne è strettamente controindicata quando si usano le capsule di Avodart. L’effetto bloccante di Avodart sul DHT può causare seri problemi nello sviluppo del feto maschio, anche se il farmaco viene somministrato in piccolissime quantità.

Effetti collaterali di Avodart

Gli effetti indesiderati più comuni di Avodart sono impotenza, diminuzione della libido e difficoltà di eiaculazione. Negli studi clinici, anche la ginecomastia ha osservato, ma solo in meno dell’1% dei pazienti. Alcuni pazienti hanno anche sviluppato una reazione allergica al farmaco, tra cui rash, prurito, gonfiore e orticaria.

Istruzioni per l’uso Avodart (Dutasteride)

Gli inibitori della reduttasi non possono proteggere completamente l’utente dagli effetti collaterali androgenici, quali: Come causato da perdita di capelli steroidi, aumento del grasso della pelle e l’insorgenza di acne. Gli inibitori della riduttasi non riducono questi effetti collaterali riducendo il livello di attività androgenica nella pelle e nel cuoio capelluto. effetti androgenici e anabolizzanti sono mediati dal recettore stesso, e attualmente non c’è modo di separare completamente queste due proprietà. Diidrotestosterone è unica anche nella sua capacità di alopecia androgenetica (calvizie maschile) promuovere. Pertanto l’inibizione del DHT non fornisce una protezione completa contro questo effetto collaterale. Gli inibitori della reduttasi sono solo con testosterone, metiltestosterone e Fluoximesterone applicabile.

Combinazione con altre medicine

La dutasteride viene metabolizzata dagli isoenzimi CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450. In presenza di inibitori del CYP3A4, i livelli di dutasteride nel sangue possono aumentare.

Con l’uso concomitante di inibitori di dutasteride CYP3A4 verapamil e diltiazem hanno marcato la riduzione della clearance di dutasteride. Allo stesso tempo, l’amlodipina, un altro bloccante dei canali del calcio, non riduce la clearance della dutasteride. Gli inibitori del CYP3A4 non sono significativi a causa dell’ampia gamma di limiti di sicurezza della dutasteride, non è necessario ridurre la dose.

Dutasteride in vitro non metabolizzato in isoenzimi del citocromo P450 umano: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2D6.

La dutasteride non inibisce gli enzimi in vitro del sistema del citocromo P450 umano coinvolto nel metabolismo dei farmaci.

Dutasteride non sposta warfarin, diazepam, fenitoina e sui lati del loro legame con le proteine ​​plasmatiche e farmaci di sintesi, a sua volta, non spostare dutasteride. Quando applicata simultaneamente con farmaci dutasteride ginolipidemicheskimi, ACE-inibitori, beta bloccanti, calcio-antagonisti, i corticosteroidi, diuretici, FANS, inibitori di antibiotici chinolonici PDE5 e significative interazioni farmacologiche non sono etichettati. Non utilizzare interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche entro due settimane dalla dutasteride concomitante con tamsulosina o terazosina.