Exemestano

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE DI EXEMESTANO:

Exemestano è rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. L’assunzione concomitante di cibo aumenta la biodisponibilità. Exemestane si lega attivamente alle proteine ​​del siero. Metabolizzato dall’isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 mediante ossidazione, così come con l’enzima aldokotoreduttasi. I metaboliti sono escreti nelle urine e nelle feci e solo circa l’1% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine. L’emivita nel corpo è di circa 24 ore.

INDICAZIONI PER L’USO DI EXEMESTANO:

Exemestano è uno degli inibitori dell’aromatasi selettiva (estrogeno sintetasi). Per il trattamento del carcinoma mammario progressivo nelle donne in postmenopausa che non rispondono alla terapia anti-estrogenica. Può essere usato come adiuvante per il trattamento delle prime fasi del recettore dell’estrogeno del carcinoma mammario positivo dopo 2-3 anni di terapia adiuvante iniziale con Tamoxifene. La dose raccomandata è di 25 mg una volta al giorno per via orale, preferibilmente dopo un pasto. Se il paziente riceve farmaci che sono induttori dell’attività del citocromo P450 (rifampicina, fenitoina), la dose raccomandata è di 50 mg (una volta al giorno per via orale, preferibilmente dopo il pasto).

EXEMESTANO – CONTROINDICAZIONI:

L’uso del farmaco è controindicato nelle donne in premenopausa (in particolare le donne in gravidanza).

EFFETTI COLLATERALI E EFFETTI DELL’ESTEMANO:

Gli effetti collaterali più comuni di exemestano:

• disturbi gastrointestinali;
• sensazione di vampate di calore e sudorazione;
• dolore alle articolazioni e ai muscoli;
• debolezza e stanchezza;
• vertigini;

Manifestazioni meno comuni:

• mal di testa;
• insonnia;
• sonnolenza;
• depressione;
• eruzioni cutanee;
• perdita di capelli
• astenia;
• edema periferico;
• trombocitopenia e leucopenia;

L’uso prolungato del farmaco può sviluppare osteopenia e, di conseguenza, il paziente può sviluppare osteoporosi indotta da farmaci. Pertanto, se è previsto un trattamento a lungo termine, è auspicabile eseguire uno studio densitometrico in modo che la densità del tessuto osseo possa essere osservata nella dinamica.

Uno studio ha mostrato una riduzione della densità minerale ossea nelle donne in postmenopausa diagnosticate con cancro al seno in una fase iniziale per 6 mesi. dopo la sostituzione del tamoxifene con i cambiamenti più marcati nella colonna lombare e nel femore.

In un altro studio (lo studio “scandinavo”) le variazioni di densità nella regione cervicale del femore nella colonna lombare erano moderatamente gravi e insignificanti. Tuttavia, i cambiamenti nel gruppo di controllo (donne che hanno assunto il placebo) sono risultati più pronunciati del previsto, il che ha portato i ricercatori a ritornare alla mancanza di calcio e vitamina D nella dieta.

INTERAZIONE DI EXEMESTAN CON ALTRI FARMACI:

Il metabolismo del farmaco è mediato dall’isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. La rifampicina, un potente induttore degli isoenzimi del CYP, può ridurre la concentrazione del farmaco nel plasma sanguigno. Questo antibiotico e altri farmaci che agiscono su questo enzima in questo modo possono quindi indebolire l’efficacia di exemestane. Il farmaco deve essere usato con cautela se il paziente si trova su uno qualsiasi dei farmaci che sono i substrati del citocromo P450. L’effetto pronunciato degli inibitori dell’isoenzima P450 sulla clearance di exemestane è indesiderabile.

Exemestano non deve essere co-somministrato con medicinali contenenti estrogeni poiché possono ridurre significativamente il loro effetto farmacologico.