Descrizione
Descrizione
Il principio attivo di Dostinex è cabergolina, un agente dopaminergico, un derivato di ergolina. Ha un effetto lungo e pronunciato di ridurre la prolattina. Effetti dovuti al blocco della secrezione di prolattina come conseguenza della stimolazione diretta nelle cellule lattotrofiche dei recettori ipofisari della dopamina.
PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE:
Derivato dineraminergico, che ha un effetto pronunciato e prolungato di prolattina-abbassamento. Il farmaco inibisce la secrezione di prolattina mediante la stimolazione diretta dei recettori della dopamina D2 delle cellule ipofisotrofiche ipofisarie. Inoltre, se assunto a dosi più elevate rispetto a quelle utilizzate per ridurre la secrezione di prolattina, la cabergolina ha un effetto dopaminergico centrale dovuto alla stimolazione dei recettori D2.
La riduzione del livello di prolattina nel plasma sanguigno viene osservata 3 ore dopo l’ingestione e persiste per 7-28 giorni in volontari sani e in pazienti con iperprolattinemia e fino a 14-21 giorni – con ricevimento per la soppressione dell’allattamento post-partum. Dostinex viene rapidamente assorbito nel tratto digestivo, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 0,5-4 ore. L’assunzione di cibo non influenza l’assorbimento e la distribuzione di Cabergoline (Cabaser). L’emivita, stimata dal tasso di escrezione nelle urine, è di 63-68 ore in volontari sani e 79-115 ore in pazienti con iperprolattinemia. A causa della lunga emivita, lo stato di equilibrio viene raggiunto dopo 4 settimane. Circa il 41-42% del farmaco si lega alle proteine del plasma sanguigno.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilità a cabergolina o alcaloidi della segale cornuta. Presenza di dati nell’anamnesi di malattie fibrotiche polmonari, pericardiche, retropericardiche. Le valvulopatie cardiache (ispessimento dei lembi valvolari, restrizione della valvola, restrizione alla stenosi) sono confermate dall’ecocardiografia.
EFFETTI COLLATERALI:
Dostinex è generalmente ben tollerato. Quando viene usato per prevenire e sopprimere l’allattamento, il più delle volte c’è una diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, nausea, mal di testa, insonnia, dolore addominale (nella maggior parte dei casi questi fenomeni sono lievi e brevi). Nel trattamento dell’iperprolattinemia, nausea, mal di testa, abbassamento della pressione sanguigna, vertigini, dolore addominale, dispepsia, gastrite, debolezza generale, stitichezza, tensione mammaria, vampate di calore al viso, depressione, parestesia sono più spesso notate. Di solito, questi sintomi sono moderatamente o moderatamente espressi, compaiono durante le prime 2 settimane di ammissione e successivamente passano da soli. Con l’abolizione di Dostinex, le reazioni indesiderate scompaiono in pochi giorni. Gli effetti collaterali del farmaco sono dose-dipendenti. In caso di sviluppo di effetti collaterali pronunciati o ininterrotti, è necessaria una riduzione temporanea della dose con un successivo aumento graduale (ad esempio, 0,25 mg / settimana per 2 settimane).
